☆ ☆☆☆考试知识点1：吡喹酮
吡喹酮为吡嗪异喹啉衍生物，为广谱驱虫药。对寄生于人体内的埃及血吸虫、曼氏血吸虫、日本血吸虫均有高效驱杀用途，本品亦有驱绦虫用途，但对线虫和原虫感染无效。
吡喹酮口服吸收飞速而完全，于服药后1～2h内达到血药峰浓度。因本品首关消除多，限制了其生物借助度。吸收后飞速分布于组织，以 肝、肾中含量最高。药物在肝内飞速代谢为羟基化合物，经肾排出，24h内排出用药量的90%.t1/2健康人为1～1.5h，晚期血吸虫病人则明显延长。
吡喹酮除对血吸虫有杀灭用途外，对其他吸虫，如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫与各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫病、包虫病都有不同程度的疗效。
吡喹酮口服后，能使血吸虫成虫、童虫虫体产生痉挛性缩短，并失去所有活动能力，几乎全部进行肝移，在肝中被网状内皮系统所消灭。
吡喹酮的驱虫用途可能因为其增加虫体细胞膜对Ca2+的通透性，使Ca2+很多内流，致使虫体Ca2+很多增加，而产生痉挛性缩短致死。假如除去 培养液中的Ca2+或加入Mg2+，则可取消上述用途。因为虫体痉挛性麻痹，使虫体不可以附着于血管壁，随血流冲入肝，即出现肝移。在肝内因失去完整体被的 保护，易被吞噬细胞所消灭。吡喹酮对哺乳动物细胞膜无上述用途，才使其具备高度的选择性。
本品为现在临床治疗日本血吸虫、埃及血吸虫和曼氏血吸虫病的最佳选择药。对急性血吸虫病，有飞速退热和改变全身症状有哪些用途，远期疗效也可达85%以上。对有心、肝等并发症的晚期病人亦可完成治疗。
不好的反应轻微、短暂。服药后产生腹部不适、恶心、腹痛及头晕、头痛、肌肉震颤、乏力等。偶可出现心脏反应如心电图T波倒置、心律失常等。可能因为吡喹酮增加心肌细胞内Ca2+，使其膜电位改变，引起的心肌缩短性异常可用维拉帕米对抗。
☆☆考试知识点2：乙胺嗪
本品口服，在小肠飞速吸收，3h达血药浓度高峰，t1/2为8h，48h后从血中消失。本品均匀分布于人体各组织，成虫及微丝蚴体内的浓度与人体组织内的浓度相似。大多数在体内氧化消失，在肝内代谢，仅10%～20%以原形从尿中排出。
乙胺嗪对丝虫无直接杀灭用途，具备哌嗪超极化样用途，使微丝蚴迟缓性麻痹，并能驱使血中微丝蚴集中到肝微血管内，被网状内皮系统所吞噬；亦可用途于成虫，但疗效稍差。［医学教育网 搜集整理］
主要用于抗丝虫病。治疗马来丝虫病的疗效优于斑氏丝虫病。
本品毒性低。有恶心、呕吐、食欲不振、头昏、头痛等反应，并与剂量有关。在治疗过程中，很多微丝蚴和成虫死亡，由其释放出的异体 蛋白质可引起过敏反应，个别甚至发生咽喉水肿及支气管痉挛等现象。所以在治疗马来丝虫病时宜口服抗组胺药物。乙胺嗪对蛔虫亦有用途，但因其使蛔虫躁动而产 生胆道蛔虫症、蛔虫性肠梗阻或蛔虫性阑尾穿孔，故有很多蛔虫者在治疗前宜先驱蛔。
☆考试知识点3：伊维菌素
伊维菌素是源自放线菌C的半合成大环内酯类化合物，具备广谱抗寄生虫和抗螨、昆虫等节肢动物有哪些用途，尤以抗丝虫用途突出。与海群生相比，本品疗 效高，用途飞速，但不可以消灭体内的成虫。每隔6个月给药1次，可将血中微丝蚴控制在低水平。对类圆线科虫病、蛔虫病、鞭虫病和蛲虫病等均有较好的疗效，但 对钩虫病的疗效较差。敏锐寄生虫和昆虫具备与本品高亲和力的谷氨酸门控的Cl|通道，活化此通道，使Cl|进入肌细胞，引起虫体松弛性麻痹。口服后 18～36h出现发热、头痛、腹痛、肌痛和咳嗽等症状。本品可进入乳汁，新生儿对其较敏锐。
