☆ ☆考试知识点1:利巴韦林(三氮唑核苷,病毒唑)
本品口服易吸收,生物借助度为45%,口服给药后1~1.5h血药浓度达峰值,主要以代谢物的形式经肾脏排出。t1/2为27~36h.
本品在病毒感染的细胞内被腺苷激酶磷酸化,转变为单磷酸利巴韦林和三磷酸利巴韦林,前者为单磷酸次黄嘌呤核苷(IMP)脱氢酶的 抑制剂,抑制细胞单磷酸鸟苷(GMP)的合成,从而阻断多种病毒核酸的合成,对多种病毒(包含DNA和RNA)均有抑制用途。
口服可用于防治甲型肝炎、带状疱疹、皮肤单纯疱疹病毒感染及上呼吸道病毒感染等;静脉滴注用于防治甲型或乙型流感、腺病毒肺炎等。局部可用于带状疱疹和生殖器疱疹。
口服或静滴给药可引起血清胆红素升高;可见食欲衰退、胃部不适、腹泻等胃肠道反应;大剂量或长期用药可引起可逆性贫血,对肝功能和血象有不好的影响。
有致畸用途,孕妇禁用。
☆ ☆☆☆考试知识点2:阿昔洛韦(无环鸟苷,ACV)
本品口服吸收不完全,生物借助度仅为15%~30%.口服后1.7h血药浓度可达到峰值,血浆蛋白结合率为15%,易透过生物膜,可分布于全身各组织,包含脑和皮肤。部分经肝脏代谢,主要以原形从肾脏排出。t1/2约为3h.
为二核苷类抗病毒药,尤以对疱疹病毒的疗效突出。本品在疱疹病毒感染的细胞内转化为三磷酸无环鸟苷,对病毒DNA聚合酶产生抑制 用途,阻止病毒DNA的复制过程。本品对疱疹病毒的选择性较高,具备广谱的抗疱疹病毒活性,对单纯疱疹、带状疱疹病毒有非常强的抑制用途。
局部用医用于治疗单纯性疱疹性角膜炎,皮肤、黏膜疱疹病毒感染,生殖器疱疹和带状疱疹;静注或口服给药治疗单纯疱疹病毒所致的各种感染、水痘及带状疱疹、EB病毒感染、艾滋病病人并发水痘及带状疱疹等。
本品不好的反应小,通常情况下耐受性好。局部用药有轻度刺激症状,静滴药液外渗时可引起局部炎症和静脉炎,还可有厌食、恶心、头痛、皮疹等。少数病例口服和静滴给药时可引起暂时性肾功能损伤,出现血中尿素氮和肌酐短暂升高。
☆ ☆考试知识点3:阿糖腺苷(Ara|A)
本品在体内飞速脱氨形成阿糖次黄嘌呤核苷,可广泛分布于各组织,在肝、肾、脾中的药物浓度较高,脑及脑脊液中的药物浓度也较高,约为血药浓度的1/3.主要以代谢物的形式经肾脏排泄。阿糖次黄嘌呤核苷的t1/2约为3h.
本品在体内被代谢为阿糖次黄嘌呤核苷,两者在胸苷激酶有哪些用途下转化为三磷酸活性体,进而抑制病毒DNA的复制,在抑制病毒DNA聚合酶方面起协同用途。本品可以抑制单纯疱疹病毒(HSV),但对巨细胞病毒(CMV)无效。[医学 教育网 搜集整理]
主要用于HSV脑炎、角膜炎,新生儿单纯疱疹,艾滋病病人合并带状疱疹等。
容易见到有恶心、呕吐、厌食、腹泻等胃肠道反应;有骨髓抑制用途,可见白细胞和血小板降低;偶见震颤、眩晕、共济失调等神经方面的反应。
☆ ☆考试知识点4:碘苷(疱疹净,IDU)
口服或非血管注射时无效,静注给药后在体内非常快被核苷酶代谢为碘尿嘧啶和碘化物,t1/2约为30min.本品在正常状况下很难进入脑脊液,但在脑膜炎症时,脑脊液中可有较高浓度。主要局部应用。
本品在体内磷酸化后,角逐性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,妨碍病毒的DNA合成,还以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸进入病毒DNA,致使翻译错误,干扰病毒的复制,减少其感染力。
对于单纯疱疹病毒及牛痘病毒等:DNA病毒均有效,对流感病毒、副流感病毒、埃可(ECHO)病毒等RNA病毒无效。
局部用于治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒感染,对急性上皮性疱疹性角膜炎疗效显著,对疱疹性角膜、虹膜炎无效。
主要有刺激、疼痛、眼睑过敏、角膜损伤等。局部应用不适合超越3~4天,以免引起接触性皮炎。除此之外还可抑制骨髓,有致畸和致突变用途等。
孕妇禁忌使用。
☆☆☆☆考试知识点5:金刚烷胺
本品口服吸收完全,口服给药后3~4h血药浓度达到峰值,在体内不被代谢,约90%的药物以原形自肾脏排泄,t1/2为12~17h.易透过生物膜,在脑脊液中的浓度为血浆浓度的60%.
本品主要通过阻止病毒脱壳,抑制病毒核酸释入胞浆的过程,从而抑制甲型流感病毒在早期的复制和增殖。
主要用于亚洲甲型流感的预防和治疗。于感染早期用药能缩短病程,减轻症状,并有明显的退热用途。本品还能抗震颤麻痹。
容易见到头痛、开心、失眠、震颤、共济失调、语言不清等中枢神经系统反应;除此之外还有恶心、呕吐、腹泻、厌食等胃肠道反应。紧急者可出现神经错乱、癫痫样症状,甚至昏迷。
本品有致畸用途,孕妇、癫痫病及精神病病人禁用。



