抗肿瘤抗生素（AnticancerAntibiotics）是由微生物产生的具备抗肿瘤活性的化学物质。主要有多肽类和蒽醌类。
1、多肽类
博莱霉素（Bleomycin）是多肽类抗肿瘤抗生素，直接用途于肿瘤细胞的DNA，使DNA链断裂最后致使肿瘤细胞死亡。相同种类药物还有放线菌素D（ActinomycinD），又称更生霉素，分子中有吩噁嗪结构和两个多肽链。
2、蒽醌类
阿霉素（Adriamycin，多柔比星）与柔红霉素（Daunorubicin）是蒽醌类抗生素，结构中含有蒽醌环与糖基，易溶于水。是酸碱两性化合物。阿霉素的抗瘤谱广，对急性白血病，淋巴瘤、乳腺医学教育|网采集整理瘤、甲状腺癌、肺癌、等实体瘤有效，但对心脏毒性大；柔红霉素用于白血病治疗。也有心脏毒性。其衍生物表阿霉素（表柔比星）的心脏毒性低于阿霉素。
为减小阿霉素等的心脏毒性，设计了以学，蒽醌为母核的合成药物米托蒽醌（Mitoxantrone）米托蒽醌（Mitoxantrone）化学名为1，4|二羟基|5，8|双[[2|[（2|羟乙基）氨基]乙基]氨基]|9，10|蒽二酮，抗瘤谱广，对晚期乳腺癌、白血病有较好疗效，心脏毒性较阿霉素小。
丝裂霉素C（MitomycinC）是放线菌培养液中离别出的一种抗生素，本品的水溶液不稳定，酸、碱或高温都能加速其分解。结构中含醌、氨基甲酸酯与乙撑亚胺基团，在进入体内后经酶用途生成双功能的烷化剂，致使DNA交连。用于消化道癌的治疗。
