药学专业常识2、对氨基苯甲酸酯类

为便捷广大考生，医学教育网整理了执业药师资格考试有关考试知识点，以供参考。

构效关系：

1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻用途增强。

2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻用途。 丁卡因

3、改变侧链氨基的取代基，有的用途增强。 布他卡因

4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，用途增强。 盐酸普鲁卡因：4|氨基苯甲酸|2|（二乙氨基）乙酯盐酸盐 不适合表面麻醉。

性质：

1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 PH=3|3.5最稳定。

2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色

3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色

4、芳伯氨反应：

盐酸丁卡因：4|（丁氨基）苯甲酸|2|（二甲氨基）乙酯盐酸盐

用途：

用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一块成为应用最广的局麻药